药物递送系统的研究对象既包括药物本身，也包括搭载药物的载体材料、装置，还包括对药物或载体等进行物理化学改性、修饰的相关技术。随着治疗方式从“小分子”扩展到包括“核酸”、“多肽”、“蛋白质”、“抗体”、“核酸”、“活细胞”。

药物发展的多样性和复杂性也对递送方法提出了新的要求，如何提高活性物质的递送和吸收能力成为了新的挑战。

自1990年代以来，纳米颗粒已逐步用于临床药物递送。通过优化纳米载体的尺寸、形状和表面特性，改善治疗剂在体内的时空分布，这可使副作用降低、治疗功效提高。

2017年首个眼科AAV基因递送药物Luxturna (AAV)上市，AAV等病毒递送系统进入了爆发期，2018年Onpattro (LNP)的获批打开了LNP递送系统的广泛应用，众多创业公司进入该领域；2021年，EXOIL-12以外泌体代表的天然纳米颗粒载体进入人体临床试验，已有成为产业新宠的趋势。